药一
（二）某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除率20%，静脉注射该药mg的AUC是20μg·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药0mg后的AUC为10μg·h/ml。
1、题干：.为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成
A、胶囊剂B、口服缓释片剂C、栓剂D、口服乳剂E、颗粒剂
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答案：C解析：为避免首过效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。栓剂作为直肠下部给药，可以避免首过效应。
（三）患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：（+）-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/，其活性代谢产物对μ、δ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；（-）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂；（±）-曲马多镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图：
2、题干：.根据背景资料，盐酸曲马多的药理作用特点是
A、镇痛作用强度比吗啡大B、具有一定程度的耐受性和依赖性C、具有明显的致平滑肌痉挛作用D、具有明显的影响组胺释放作用E、具有明显的镇咳作用
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答案：B解析：根据背景资料能得到盐酸曲马多具有一定程度的耐受性和依赖性，是最合理的选项。其镇痛作用强度比吗啡小,具有明显的镇痛作用。
（三）患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：（+）-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/，其活性代谢产物对μ、δ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；（-）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂；（±）-曲马多镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图：
3、题干：.根据背景资料，盐酸曲马多在临床上使用
A、内消旋体B、左旋体C、优势对映体D、右旋体E、外消旋体
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答案：E解析：曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。
（三）患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：（+）-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/，其活性代谢产物对μ、δ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；（-）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂；（±）-曲马多镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图：
4、题干：.曲马多在体内的主要代谢途径是
A、O-脱甲基B、甲基氧化成羟甲基C、乙酰化D、苯环羟基化E、环己烷羟基化
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答案：A解析：曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多。曲马多的结构上有苯环上有一个甲氧基，这里的甲基容易脱掉，故本题选A。
（三）患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：（+）-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/，其活性代谢产物对μ、δ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；（-）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂；（±）-曲马多镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图：
5、题干：.下面属于盐酸曲马多缓释片的溶出度曲线的是（
）
A、B、C、D、E、
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答案：D解析：缓释技术的应用可以使药物释放速度得以控制，缓释制剂系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的制剂。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。所以选D。
药二
患者，女，41岁，BMI25，最新诊断为2型糖尿病，空腹血糖8.4mmol/L，餐后2小时血糖16mmol/L，血肌酐70μmol/L。
1、题干：为满足患者减轻体重的要求，不宜选用的降糖药物是
A、阿卡波糖B、西格列汀C、利拉鲁肽D、格列齐特E、二甲双胍
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答案：D解析：磺酰脲类降糖药可致体重增加
（三）药师在急诊药房值班时，接听病房咨询电话，得知一新入院耐甲氧西林金*色葡萄球菌肺部感染的7岁儿童患者，出现高热，肺纹理加重，患儿肾功能正常。欲静脉滴注万古霉素。
2、题干：.关于万古霉素的儿童总剂量，正确的是
A、5mg/kgB、15mg/kgC、40mg/kgD、60mg/kgE、80mg/kg
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答案：C解析：万古霉素的儿童日剂量为40mg/kg。
（三）药师在急诊药房值班时，接听病房咨询电话，得知一新入院耐甲氧西林金*色葡萄球菌肺部感染的7岁儿童患者，出现高热，肺纹理加重，患儿肾功能正常。欲静脉滴注万古霉素。
3、题干：.万古霉素每次静脉滴注时间控制在
A、10~15minB、15~20minC、20~30minD、30~60minE、60min以上
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答案：E解析：万古霉素每次静脉滴注时间控制在60min以上，静滴过快会导致红人综合征的出现。
（三）药师在急诊药房值班时，接听病房咨询电话，得知一新入院耐甲氧西林金*色葡萄球菌肺部感染的7岁儿童患者，出现高热，肺纹理加重，患儿肾功能正常。欲静脉滴注万古霉素。
4、题干：.患者可能发生与静脉滴注速度有关的不良反应是
A、高血压危象B、血糖异常C、急性肝衰竭D、红人综合征E、出血
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答案：D解析：万古霉素每次静脉滴注时间控制在60min以上，静滴过快会导致红人综合征的出现。
（三）药师在急诊药房值班时，接听病房咨询电话，得知一新入院耐甲氧西林金*色葡萄球菌肺部感染的7岁儿童患者，出现高热，肺纹理加重，患儿肾功能正常。欲静脉滴注万古霉素。
5、题干：.若患者不能耐受万古霉素时，可选择替代的药物是
A、阿米卡星B、替考拉宁C、头孢曲松D、头孢哌酮E、美罗培南
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答案：B解析：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁属于糖肽类抗菌药物，替考拉宁可作为万古霉素的替代品。
药综
患者，女，6岁,因发热(体温38.6℃)、头痛、鼻塞、流清涕、咳嗽、无痰就诊。实验室检查:白细胞、中性粒细胞计数正常。临床诊断为普通感冒。
1、题干：.根据该患者目前情况，不宜选用的药物是
A、头孢克洛干混悬剂B、感冒清热冲剂C、葡萄糖酸锌口服液D、维生素C片E、复方小儿退热栓
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答案：A解析：急性感染和化脓性炎症是中性粒细胞增多最为常见的原因。患者中性粒细胞正常，不需要使用头孢克洛干混悬剂。
(七)患者，男，62岁，既往有高血压病史和磺胺药过敏史。近1年内出现阵发性胸痛，多发生于劳累及情绪激动时，每次发作持续时间约为4～5min,休息2～3min后可自行缓解。体格检查：T36.3℃，P85次/min,R16次/min，BP/80mmHg。辅助检查提示：血常规、尿常规、心肌酶谱等均正常，总胆固醇6.8mmol/L、LDL-C4.0mmol/L，心电图检查提示：窦性心律，胸导联ST段下移，T波倒置初步诊断为稳定型心绞痛、高血压、高脂血症。临床治疗方案如下:比索洛尔2.5mg每天一次单硝酸异山梨酯缓释片30mg每天三次瑞舒伐他汀40mg每天一次吲达帕胺1.5mg每天一次阿司匹林mg每天一次
2、题干：.本处方中，给药次数错误的药物是
A、吲达帕胺缓释片B、富马酸比索洛尔片C、瑞舒伐他汀钙片D、阿司匹林肠溶片E、单硝酸异山梨酯缓释片
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答案：E解析：单硝酸异山梨脂缓释片的用量是40～60mg,qd，但应个体化用药
(七)患者，男，62岁，既往有高血压病史和磺胺药过敏史。近1年内出现阵发性胸痛，多发生于劳累及情绪激动时，每次发作持续时间约为4～5min,休息2～3min后可自行缓解。体格检查：T36.3℃，P85次/min,R16次/min，BP/80mmHg。辅助检查提示：血常规、尿常规、心肌酶谱等均正常，总胆固醇6.8mmol/L、LDL-C4.0mmol/L，心电图检查提示：窦性心律，胸导联ST段下移，T波倒置初步诊断为稳定型心绞痛、高血压、高脂血症。临床治疗方案如下:比索洛尔2.5mg每天一次单硝酸异山梨酯缓释片30mg每天三次瑞舒伐他汀40mg每天一次吲达帕胺1.5mg每天一次阿司匹林mg每天一次
3、题干：.本处方中给药剂量错误的药物是
A、富马酸比索洛尔片B、单硝酸异山梨酯缓释片C、瑞舒伐他汀钙片D、阿司匹林肠溶片E、吲达帕胺缓释片
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答案：C解析：瑞舒伐他汀的日剂量范围是10～20mg
(七)患者，男，62岁，既往有高血压病史和磺胺药过敏史。近1年内出现阵发性胸痛，多发生于劳累及情绪激动时，每次发作持续时间约为4～5min,休息2～3min后可自行缓解。体格检查：T36.3℃，P85次/min,R16次/min，BP/80mmHg。辅助检查提示：血常规、尿常规、心肌酶谱等均正常，总胆固醇6.8mmol/L、LDL-C4.0mmol/L，心电图检查提示：窦性心律，胸导联ST段下移，T波倒置初步诊断为稳定型心绞痛、高血压、高脂血症。临床治疗方案如下:比索洛尔2.5mg每天一次单硝酸异山梨酯缓释片30mg每天三次瑞舒伐他汀40mg每天一次吲达帕胺1.5mg每天一次阿司匹林mg每天一次
4、题干：.该患者应禁用的药物是
A、富马酸比索洛尔片B、单硝酸异山梨酯缓释片C、吲达帕胺缓释片D、瑞舒伐他汀钙片E、阿司匹林肠溶片
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答案：C解析：吲达帕胺有磺胺类结构，对磺胺类药物过敏者禁用
(七)患者，男，62岁，既往有高血压病史和磺胺药过敏史。近1年内出现阵发性胸痛，多发生于劳累及情绪激动时，每次发作持续时间约为4～5min,休息2～3min后可自行缓解。体格检查：T36.3℃，P85次/min,R16次/min，BP/80mmHg。辅助检查提示：血常规、尿常规、心肌酶谱等均正常，总胆固醇6.8mmol/L、LDL-C4.0mmol/L，心电图检查提示：窦性心律，胸导联ST段下移，T波倒置初步诊断为稳定型心绞痛、高血压、高脂血症。临床治疗方案如下:比索洛尔2.5mg每天一次单硝酸异山梨酯缓释片30mg每天三次瑞舒伐他汀40mg每天一次吲达帕胺1.5mg每天一次阿司匹林mg每天一次
5、题干：.该患者服药20天后自觉全身肌肉酸痛,化验结果显示肌酸肌酶升高，引起此不良反应的药物是
A、富马酸比索洛尔片B、瑞舒伐他汀钙片C、单硝酸异山梨酯缓释片D、阿司匹林肠溶片E、吲达帕胺缓释片
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答案：B解析：他汀类药物不良反应较轻，少数患者出现腹痛、便秘、失眠、氨基转移酶升高、肌肉疼痛、血清肌酸激酶升高，极少数严重者发生横纹肌溶解而致急性肾衰竭。
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