可通过抑制微管解聚、终止肿瘤细胞的有丝分裂而促进肿瘤细胞凋亡，从而具有广谱抗癌作用。紫杉类药物根据结构和剂型可分为紫杉醇(溶剂型紫杉醇、紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白结合型)和多烯紫杉醇(多西他赛)两类。
一、紫杉类药物概况1.紫杉醇注射液
主要成分即紫杉醇，来源于红豆杉树皮分离提纯的天然次生代谢产物，再通过化学方法将其转化为紫杉醇，其具有广泛而明显的生物活性。主要作用机制通过与微管蛋白上三磷酸鸟苷水解位点附近的特异性结合口袋相结合，模拟或增强GTP作用，促进微管蛋白二聚体的聚合，阻止微管解聚，将肿瘤细胞周期阻断于G2/M期，从而抑制分裂间期和有丝分裂细胞功能重要的微管网的正常动态重组，同时导致微管束的排列异常，影响肿瘤细胞分裂。
2.紫杉醇脂质体
脂质体紫杉醇是由磷脂、胆固醇等构成的类似于细胞膜磷脂双分子层结构的脂质体包载紫杉醇，旨在提高水溶性且无需添加聚氧乙基代蓖麻油，无需使用溶剂。具有类细胞结构，进入人体后易被网状内皮系统摄取，富集于网状内皮系统较丰富的器官，如肝脏、脾脏和淋巴结，而在心脏、肾脏中分布较少，表明脂质体紫杉醇较普通紫杉醇更易从血管渗透到肿瘤组织，具有淋巴结和网状内皮系统组织器官被动靶向性。
3.紫杉醇白蛋白结合型
通过纳米技术将疏水性紫杉醇与人血白蛋白结合后而产生的新型紫杉类药物，无需使用溶剂，利用了白蛋白天然的独特转运机制，即受体介导胞转作用、高通透性和滞留效应，促进药物更多地进入肿瘤细胞内，达到较高的肿瘤细胞内浓度从而增加药物疗效。
4.多西他赛注射液
取自欧洲紫杉针叶，是一类结构复杂的紫杉烷类化合物，其不同点在于紫杉醇母核C10上的乙酰氧基被羟基取代，以及C13侧链N上的苯甲酰基被叔丁氧羰基取代。结构上的特性使得多西他赛具有更高的微管亲和力。其作用机制与紫杉醇类似，但与微管结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大多数纺锤体*性药物不同。
二、过敏反应的差异紫杉醇注射液：由于紫杉醇分子结构的疏水性，紫杉醇注射液溶剂由聚氧乙烯蓖麻油和乙醇组成。聚氧乙烯蓖麻油分子结构中存在某些非离子嵌段共聚物，可通过多种不同的机制引起肥大细胞和(或)嗜碱性粒细胞活化，引起过敏反应；紫杉醇药物本身也可引起超敏反应。
紫杉醇脂质体：紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液相比疗效相似，但紫杉醇脂质体的严重超敏反应发生率较紫杉醇注射液明显较少，这与其溶媒不含聚氧乙烯蓖麻油及不诱导补体激活或增加组胺积累相关。
紫杉醇注射液（白蛋白结合型）：白蛋白结合型紫杉醇的Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ期研究中，尽管未进行预处理，但并未发现严重超敏反应，原因可能与其不含聚氧乙烯蓖麻油，同时血中游离的紫杉醇含量较低相关。因此，目前不推荐白蛋白结合型紫杉醇给药前进行预处理。
多西他赛注射液：作为紫杉类药物本身具有诱导过敏的发生，另外药物辅料中的吐温80可以在不依赖细胞外游离钙离子的情况下直接诱导肥大细胞脱颗粒，释放活性介质，诱导过敏反应。
三、药物临床使用及药代动力学的差异药物由于剂型的不同，其稳定性和不良反应会存在一定的差异。紫杉醇类药物由于剂型的不同，其临床使用时在溶媒、输液器、预处理等方面都存在一定的差异。具体见下表：
1.输液要求汇总及预处理
药物
溶媒
输液器
稀释后保存时间
滴注时间
预处理
紫杉醇注射液
0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖林格氏液
含0.22μm过滤器的输液器，不含聚氯乙烯
平常室温（25℃）及照明条件下是稳定的，稳定性达27小时
3h
为了防止发生严重的过敏反应，通常在用用药前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服，或在用本品之前30～60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明（或其同类药）50mg，在用紫杉醇之前30～60分钟静注或深部肌肉注射，以及在注射本品之前30～60分钟给予静脉滴注西咪替丁（mg）或雷尼替丁（50mg）
紫杉醇脂质体
5%葡萄糖注射液
符合国家标准的一次性输液器
在室温（25℃）和室内灯光下24小时内稳定
3h
为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在用药前30分钟，进行以下预处理:静脉注射地塞米松5～10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁mg。
紫杉醇注射液（白蛋白结合型）
0.9%氯化钠注射液
聚氯乙烯或非聚氯乙烯输液袋，不建议接过滤器
在室温和室内光照条件下输液袋中悬浮液可保存8小时
30min
给药前不需给予患者抗过敏药预处理
多西他赛注射液
专用溶媒
符合国家标准的一次性输液器
注射液在室温条件下应于配置后4小时内使用
1h
治疗前均必须预服药物。此类药物只能包括口服糖皮质激素类，如地塞米松。
药物由于其剂型的不同，导致药物在体内吸收、分布、代谢及排泄会存在一定的差异，如下表所示：
2.药代动力学
紫杉醇注射液
紫杉醇脂质体
紫杉醇注射液（白蛋白结合型）
多西他赛注射液
T1/2（h）
双相曲线，13.1-52.7
5.3-17.4
13-27
符合三室药代动力学模型，α，β，γ半衰期分别为4分钟、36分钟及11.1小时。
血浆蛋白结合率（%）
89％～98％
89%-98%
94%
95%
推荐剂量
mg/m2-mg/m2
mg/m2-mg/m2
mg/m2-mg/m2
75mg/m2
排泄途径
71%，粪便；14%，尿液
少量原型通过尿液排出
肾脏清除不是主要的排泄途径
多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%.仅有少部分以原型排出
剂型的不同也会导致药品的适应症存在差异，如乙酰半胱氨酸，其口服剂型，多用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者；注射剂型则用于用于肝衰竭早期治疗，以降低胆红素、提高凝血酶原活动度。紫杉醇注射液由于剂型的不同其获批适应症也有所差异：
3.获批适应症的差异
药物
获批适应症
紫杉醇注射液
进展期卵巢癌的一线和后线治疗，淋巴结阳性的乳腺癌在含多柔比星标准方案联合化疗后的辅助治疗，转移性乳腺癌联合化疗失败或辅助化疗6个月内复发的乳腺癌、非小细胞肺癌患者的一线治疗、获得性免疫缺陷综合征相关卡波西肉瘤的二线治疗
紫杉醇脂质体
卵巢癌的一线化疗及后线卵巢转移性癌的治疗，曾用过含多柔比星标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗，与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗
紫杉醇注射液（白蛋白结合型）
适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗6个月内复发的乳腺癌（除非有临床禁忌，既往化疗中应包含一种蒽环类抗癌药）
多西他赛注射液
局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性非小细胞肺癌、激素难治性转移性前列腺癌、既往未接受过化疗的晚期胃腺癌（包括胃食管结合部腺癌）
年广东省药学会发布了超说明书用药目录，查询该目录，我们也发现紫杉醇的不同剂型的超说明书适应症也存在差异：
4.超说明书适应症
药物
超说明书适应症
紫杉醇注射液
胃癌、宫颈癌、鼻咽癌、膀胱癌、食道癌
紫杉醇脂质体
无
紫杉醇注射液（白蛋白结合型）
局部晚期或转移性的非小细胞肺癌，联合卡铂作为一线治疗方案、非小细胞肺癌、转移性胰腺癌，联合吉西他滨作为一线治疗方案、转移性黑色素瘤、铂敏感或铂耐药的复发性卵巢癌、胰腺癌
多西他赛注射液
小细胞肺癌、局部晚期头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌（二线治疗）、食管癌、卵巢上皮癌一线化疗联合卡铂、晚期胃癌化疗，联合5-氟尿嘧啶和顺铂、头颈部鳞癌诱导化疗或晚期一线治疗
四、不良反应多西他赛过敏反应发生率低于紫杉醇，且症状较轻;而紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白结合型则很少发生过敏反应。
参考文献：
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[4]广东省超说明书用药目录
[5]注射用紫杉醇脂质体说明书.南京绿叶制药有限公司.
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[8]中华医学会妇科肿瘤学分会.妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用专家共识[J].现代妇产科进展,,28(10):-.
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排版编辑：小小花玲玲
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