8大专题：
①抗微生物药
②胆碱型受体相关
③肾上腺素型受体相关
④心血管系统
⑤血液、呼吸、消化
⑥子宫兴奋、激素类
⑦神经精神系统
⑧总论
【强化练习
抗微生物药
30.β-内酰胺类
31.大环内酯类及林可霉素类
32.氨基苷类
33.四环素类
34.人工合成（氟喹诺酮/磺胺/甲硝唑）
35.抗真菌抗及抗病*药
36.抗结核病药
37.抗疟疾药
执业·药理学·抗微生物·小结·21
首选
1
G＋球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体
青霉素
2
金*色葡萄球菌引起的骨髓炎
林可霉素类
3
氨基苷类中的首选
庆大霉素
4
对一些氨基糖苷类耐药菌的感染
阿米卡星
5
立克次体、支原体、衣原体、某些螺旋体
多西环素
6
阿米巴病、滴虫病、破伤风；厌氧菌
甲硝唑
7
需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌首选药；对β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品
大环内酯类（红/阿奇等）
执业·药理学·抗微生物·小结·21
首选
8
鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌、肉芽肿鞘杆菌以及牙龈卟啉单胞菌
多西环素
9
泌尿生殖道感染
环丙沙星、氧氟沙星与β内酰胺类
10
铜绿假单胞菌性尿道炎
环丙沙星
11
志贺菌引起的菌痢，鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎
氟喹诺酮类
12
青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染
左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用；注意——呼吸系统的观点：头孢曲松等
13
伤寒或副伤寒
氟喹诺酮类、头孢曲松
14
铜绿假单胞菌
A.三代以上头孢B.妥布霉素C.环丙沙星D.磺胺类
执业·药理学·抗微生物·小结·21
首选
15
结核病
异烟肼
16
艾滋病患者隐球菌性脑膜炎
氟康唑
17
呼吸道合胞病*肺炎和支气管炎
利巴韦林
18
单纯疱疹病*（HSV）感染
阿昔洛韦
19
疟疾预防
乙胺嘧啶
20
疟疾控制症状
氯喹/青蒿素
21
疟疾防治传播和复发
伯氨喹
考点1——青霉素
青霉素
废草上面长葡萄，
溶血链球可治好。
下治淋病上流脑，
白喉破产放心瞧。
勾搭梅*回归热，
青霉素都能治疗！
（1）大多数G＋球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、金*色葡萄球菌。
（2）G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。
（3）G＋杆菌：破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌。
（4）螺旋体：钩端、梅*螺旋体、回归热。
（5）放线菌。
青霉素——不良反应
（1）超敏反应——最常见。
最严重——过敏性休克。
（2）赫氏反应：
治疗梅*、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽时，症状加剧。
考点2 头孢类
四代头孢特点——简化应试版
G＋菌
G-菌
铜绿假单胞
对β-内酰胺酶的稳定性
一代
强
弱
无效
被破坏
二代
较强
强
较稳定
三代
较弱
强
较高稳定
四代
强
高度稳定
三代头孢——危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
四代——对三代耐药者。
考点3 红霉素——青霉素的第一替补
用于——
①耐青霉素的金葡菌，和对青霉素过敏者——第一替补；
②非典型病原体——*团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体感染；
③厌氧菌——引起的口腔感染。
考点4 林可霉素类
——林可霉素、克林霉素
最主要特点——厌氧菌+需氧G＋菌有显著活性。
A.金*色葡萄球菌引起的骨髓炎——首选药。
B.厌氧菌。
C.G＋球菌。
考点5 氨基苷类抗生素
一、共性
1.抗菌作用——G-杆菌。
包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等。
2.作用机制
A.抑制细菌蛋白质合成全过程。
B.破坏细菌胞质膜的完整性——细菌死亡。通过吸附作用与菌体胞质膜结合，使通透性增加，胞质内大量重要物质外漏。
1.耳*性
2.肾*性
3.神经肌肉麻痹
4.过敏反应（链霉素）
耳*肾*肌肉阻，过敏仅次青霉素。
二、常用氨基苷类
（一）庆大霉素——氨基苷类首选药。
与青霉素协同——严重感染。术前预防和术后感染。
（二）妥布霉素——铜绿假单胞菌感染。
（三）阿米卡星
突出优点：对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定，故对氨基糖苷类耐药菌——首选药。
另一优点：与β-内酰胺类联合应用可获协同作用——粒细胞缺乏或其他免疫缺陷患者合并严重G-杆菌感染。
考点6 四环素类
首选——立克次体、支原体、衣原体、某些螺旋体感染。
还可首选——鼠疫、霍乱、布鲁菌病、幽门螺杆菌、肉芽肿鞘杆菌感染以及牙龈卟啉单胞菌。
四环素类治四体，衣支螺立最好记。
幽门长牙肉芽肿，霍乱布鲁和鼠疫。
二重感染牙齿*，局部刺激肝肾伤。
1.二重感染。
2.骨骼和牙齿生长——恒齿永久性棕色色素沉着（牙齿*染），抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育。
3.局部刺激。
4.严重肝损伤；或加重肾损伤。
四环素不作首选。
首选——。
考点7 人工合成的抗菌药
一、氟喹诺酮类
1.抗菌作用——第三代氟喹诺酮类——广谱。
G-菌、G＋菌、*团菌、支原体及衣原体、厌氧菌、结核分枝杆菌。铜绿假单胞菌——环丙沙星最强。
2.机制
（1）DNA回旋酶——抗G-菌的重要靶点。
（2）拓扑异构酶Ⅳ——抗G＋菌的重要靶点。
3.临床应用
（1）泌尿生殖道感染——环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选。
A.环丙沙星——铜绿假单胞菌性尿道炎——首选。
B.前列腺炎。
（2）呼吸系统感染
左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用——首选——青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。
（3）肠道感染与伤寒——首选用于治疗志贺菌——菌痢，以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎。
伤寒或副伤寒——首选——氟喹诺酮类，或头孢曲松。
4.不良反应——
（1）胃肠道反应。
（2）中枢神经系统*性——兴奋。
（3）光敏反应（光*性）：紫外线——皮肤炎症。
（4）心脏*性：罕见但后果严重。
（5）软骨损害：小儿使用谨慎。
喹诺酮类不良反应
沙星会把软骨伤，不满十八不要尝。
心神中*伤胃肠，还要注意别见光。
二、磺胺类
（一）磺胺米隆和磺胺嘧啶银——铜绿假单胞菌。
（二）机制——和PABA竞争二氢叶酸合酶——阻止细菌二氢叶酸合成。
三、其他类
（一）甲氧苄啶——细菌二氢叶酸还原酶抑制剂。
（二）甲硝唑
灭滴灵——抗厌氧菌。
考点8 抗真菌药和抗病*药
一、抗真菌药——氟康唑
A.艾滋病引起的隐球菌性脑膜炎——首选。
B.有效——隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属。
与氟胞嘧啶合用，可增强疗效。
二、抗病*药——
（一）利巴韦林——广谱抗病*。
A.呼吸道合胞病*肺炎和支气管炎——最佳。
B.甲肝、丙肝、腺病*、疱疹病*。
（二）干扰素（INFs）——广谱抗病*、抗肿瘤。
（三）阿昔洛韦——疱疹病*——首选。
考点9 抗结核病药
四种一线抗结核药的比较（少量必要补充）
抗菌机制
临床应用
不良反应
异烟肼
只抗结核；抑制分枝菌酸（壁）合成
结核病首选药
1.神经系统*性（+B6）2.肝*性
利福平
与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成
1.结核2.麻风 3.沙眼衣原体4.耐药金葡菌
1.流感样综合症2.肝*性
吡嗪酰胺
进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸
与其他合用
关节痛（高尿酸）
乙胺丁醇
与Mg2+结合，干扰菌体RNA合成
视神经炎
考点10 抗疟药
一、主要用于控制症状的抗疟药
（一）氯喹——三抗：疟疾免疫阿米巴。
1.抗疟——杀灭红细胞内期裂殖体，迅速控制疟疾发作。
2.抗肠道外阿米巴病（阿米巴肝脓肿）。
3.免疫抑制——类风湿关节炎、系统性红斑狼疮。
（二）青蒿素——杀灭红细胞内期裂殖体。
1.治疗对耐氯喹或多药耐药的——恶性疟。
2.可透过血脑屏障——脑性疟的抢救。
二、主要用于控制远期复发和传播的抗疟药
——伯氨喹
1.杀灭肝脏中的休眠子——防治疟疾远期复发。
2.杀灭配子体——阻止疟疾传播。
与红细胞内期抗疟药（氯喹/青蒿素）合用——根治良性疟，减少耐药性。
三、主要用于病因性预防的抗疟药
——乙胺嘧啶
疟原虫二氢叶酸还原酶抑制药——阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸——阻碍核酸的合成。
乙胺嘧啶
抗疟药
乙胺预防伯氨传，绿草青青发作管。
胆碱型受体（M/N）相关药
激动/阻断/胆碱酯酶抑制/复活
1.胆碱受体激动药——毛果芸香碱
2.胆碱酯酶抑制剂、复活剂
——新斯的明、有机磷农药、解磷定（复活）
3.M胆碱能受体阻断剂——阿托品
安静平和：乙酰胆碱的M样作用
一、毛果芸香碱
1.眼
（1）缩瞳（2）降低眼内压（3）调节痉挛，只适合于视近物。
2.腺体分泌明显增加。
应用——
1.青光眼。
2.虹膜炎——与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
3.颈部放射后的口腔干燥。
4.抗胆碱药阿托品中*的解救。
二、新斯的明——易逆性抗胆碱酯酶药
（一）作用机制
新斯的明
三、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
（一）*理作用机制
四、胆碱酯酶复活药——碘解磷定
1.药理作用
（1）恢复AChE的活性：使胆碱酯酶游离而复活。
（2）直接解*作用：直接与体内游离的有机磷酸酯类结合——无*的磷酰化碘解磷定——尿中排出。
2.临床应用
①明显减轻N样症状——对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。
②改善——中枢神经系统中*症状。
碘解磷定解*机制：
1.必须及时抢救——几分钟或几小时内，磷酸化AChE可生成更为稳定的单烷氧基磷酰化AChE。此时AChE复活药也难以使该酶活性恢复，必须等待新生的AChE出现，才可水解ACh，此过程称为酶的“老化”。
2.对M样症状影响较小——与阿托品合用。
有机磷农药解*组合
五、M胆碱受体阻断药——阿托品
（一）药理作用——十分重要！
1.兴奋心脏
2.扩张血管，改善微循环
3.抑制腺体分泌
4.松弛内脏平滑肌
5.扩瞳
6.兴奋中枢神经系统
阿托品——给M受体打上了伞！
阿托品——眼——扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
（1）扩瞳。
（2）眼内压升高。
（3）调节麻痹，只适合看远物。
毛果芸香碱和阿托品对眼作用的比较
机制
对眼作用
毛果芸香碱
激动M受体
缩瞳、降低眼压、调节痉挛（近视）
阿托品
阻断M受体
扩瞳、升高眼压、调节麻痹（远视）
阿托品——药理作用
①心脏兴奋；
②血管扩张，改善微循环——意外！！
③腺体分泌减少；
④胃肠道及膀胱平滑肌松弛；
⑤瞳孔扩大和调节麻痹——远视。
1.阿托品，救农民，
2.抑制分泌麻醉前。
3.散瞳配镜眼底检，
4.感染休克解痉挛。
5.房室阻滞心动缓，
6.胃肠绞痛效立见。
阿托品临床应用口诀
不良反应及中*
口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
随剂量增大，逐渐加重，甚至出现明显中枢中*症状。
严重中*时：中枢 由兴奋转化为抑制，引起昏迷和呼吸麻痹等。
口干眼大看不清，
身热脸红乱了心。
肾上腺素型受体（α/β）相关药激动/阻断
去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！
几种相关药物
1.去甲肾上腺素——激动——α＋微弱β1
2.异丙肾上腺素——激动——β
3.肾上腺素——激动——α＋β
4.多巴胺——激动——α＋β＋DA
5.酚妥拉明——阻断——α
6.普萘洛尔——阻断——β
去甲肾上腺素
临床应用——不良反应（组织缺血坏死、肾衰）限制了其应用。仅限于：
①早期神经源性休克；
②嗜铬细胞瘤切除后或药物中*时的低血压；
③稀释后口服——食管和胃内血管收缩——局部止血。
异丙肾上腺素
1.支气管哮喘。
2.房室传导阻滞。
3.心脏骤停：与去甲肾上腺素合用。
4.感染性休克。
多巴胺TANG
酚妥拉明
1.抗休克。
2.外周血管痉挛性疾病。
3.肾上腺嗜铬细胞瘤——诊断和治疗。
4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。
5.治疗——去甲肾上腺素外漏。
6.治疗——肾上腺素所致的高血压；突然停用可乐定（中枢降压药，α2受体激动剂）后出现的高血压危象。
β受体阻断剂
1.快速型心律失常。
2.心绞痛和心肌梗死。
3.高血压。
4.充血性心力衰竭。
5.其他——焦虑；甲亢；嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；青光眼。
（1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
（2）严重：
A.心脏抑制；
B.诱发或加重支气管哮喘（阻断支气管黏膜β2受体）。
C.外周血管收缩甚至痉挛——（阻断血管平滑肌β2受体）四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
D.反跳现象。
心血管系统用药
15.钙拮抗药（XX地平/维拉帕米/地尔硫）
16.抗心律失常药——4
17.治疗充血性心力衰竭的药物——1+3
18.抗心绞痛药——3
19.抗动脉粥样硬化药——2
20.抗高血压药——5
21.利尿药——4+1
考点一、抗高血压药
一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）
卡托普利、XX普利
（一）药理作用及作用机制
①抑制ACE活性，使血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的生成减少；
②缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。
（二）临床应用
伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压——首选。
（三）不良反应
①轻度潴留K+——高血钾倾向者应注意。
②顽固性咳嗽——停药原因之一，缓激肽潴留引起。
③血管神经性水肿——少见而严重。
二、氯沙坦——阻断AT1受体，对抗AngⅡ。
伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压——首选
三、β受体阻断药
四、钙拮抗药
A.二氢吡啶类——硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平
——扩张外周血管作用较强——控制严重高血压。
B.维拉帕米和地尔硫
——轻-中度高血压。
五、利尿药
最常用——噻嗪类。单用即有降压作用；可增强其他降压药的作用。
A.用药初期——减少细胞外液容量及心输出量。
B.长期使用——平滑肌细胞内Na+浓度降低——细胞内Ca2+浓度降低——血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱——降低血管阻力。
考点二、利尿药
利尿剂
作用机制
主要应用
不良反应
呋塞米
抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运子
1.严重水肿，尤其肺水肿、脑水肿2.高钙血症3.肾衰4.排泄*物
1.低——钠、钾、镁、低氯性碱血症。2.高——糖；脂；尿酸3.耳*性；过敏反应
氢氯噻嗪
抑制远曲小管Na+-Cl-共转运子
1.水肿——尤其轻、中度2.高血压3.尿崩症4.高尿钙伴有肾结石者
1.电解质紊乱2.高尿酸血症3.高血糖、高脂血症4.过敏反应
螺内酯、坎利酮
拮抗醛固酮受体
1.肝硬化和肾病综合征——水肿2.充血性心力衰竭
1.高血钾2.性激素样副作用
呋塞米——电解质紊乱
①低——钠、钾、镁、氯；
②高——糖、脂、尿酸；
速记——
那家美女低，
唐脂尿酸高。
作用机制
主要应用
不良反应
乙酰唑胺
抑制碳酸酐酶的活性——抑制HCO3-重吸收
1.青光眼2.急性高山病3.碱化尿液4.纠正代碱
1.过敏反应2.高氯性酸中*3.尿结石4.失钾
甘露醇
渗透性利尿
1.脑水肿、降低颅内压——首选2.青光眼——急性发作和术前应用3.预防急性肾衰竭
考点三、治疗充血性心力衰竭的药物
一、强心苷
（一）地高辛的药理作用及作用机制
1.正性肌力机制：
①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+，K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵；
②Na+-Ca2+双向交换机制。
最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌收缩力加强。
2.降低窦房结自律性、减慢房室传导。
（二）临床应用及不良反应
1.临床应用
（1）心力衰竭
疗效最佳——对有房颤伴心室率快的心力衰竭
（2）心律失常
1）心房纤颤
强心苷减慢房室传导、减慢心室率、增加心排血量，从而改善循环障碍，但对多数患者并不能终止心房纤颤
2）心房扑动
3）阵发性室上性心动过速
2.不良反应——重要！
（1）胃肠道反应：
厌食、恶心、呕吐及腹泻等
——最常见的早期中*症状。
（2）心脏反应：最严重、最危险。
①快速型心律失常：最多见和最早见——室性早搏，二联律、三联律及心动过速，甚至室颤。
②房室传导阻滞。③窦性心动过缓——停药指征之一。
（3）中枢神经系统反应：眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄。
（4）视觉异常——强心苷中*的先兆——停药指征。
另一停药指征——窦缓。
二、血管紧张素转化酶抑制药
1.降低外周血管阻力——降低心脏后负荷。
①抑制AngⅠ向AngⅡ的转化，减弱AngⅡ的收缩血管作用；
②抑制缓激肽的降解——血中缓激肽增加——扩血管。
2.减少醛固酮生成，减轻水钠潴留——降低心脏前负荷。
3.抑制心肌及血管重构。
4.对血流动力学的影响——降低全身血管阻力，降低室壁张力、改善心脏的舒张功能；增加肾血流量。
5.降低交感神经活性。
三、利尿药——呋塞米
①促进Na+和H2O的排泄，减少血容量——降低心脏前负荷；
②降低静脉压，消除或缓解静脉淤血及其所引发的肺水肿和外周水肿。
对中、重度CHF，尤其是伴有水肿或有明显淤血者尤为适用。
四、β肾上腺素受体阻断药——美托洛尔/卡维地洛
治疗心衰的机制——拮抗交感活性：
①阻断心脏β受体，避免心肌细胞坏死；
②改善心肌重构；
③减少肾素释放，抑制RAAS；
④上调心肌β受体的数量；改善β受体敏感性；
⑤卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化作用。
考点四、抗心绞痛药
一、硝酸甘油
（一）药理作用
松弛平滑肌，以对血管平滑肌的作用最显著。
1.降低心肌耗氧量（前后负荷都降）
◆最小剂量——明显扩张静脉血管，特别是较大的静脉血管——降低心脏前负荷。
◆稍大剂量——舒张动脉——降低心脏后负荷。
◆2.扩张冠状动脉，血液经侧支血管流向缺血区——增加缺血区的血液供应。
3.降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性。
①扩张静脉——减少回心血量，降低心室内压；
②扩张动脉——降低心室壁张力，从而增加心外膜向心内膜的有效灌注压，有利于血液从心外膜流向心内膜缺血区。
4.保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤
——释放NO，促进内源性的PGI2、降钙素基因相关肽生成与释放，直接保护心肌细胞。
（二）作用机制——NO启动了一个程序，最终使细胞内Ca2+减少——舒张平滑肌。
在平滑肌细胞内释放出NO，与受体结合后激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量——减少细胞内Ca2+释放和外Ca2+内流——松弛血管平滑肌。
（三）临床应用
1.心绞痛——舌下含服。
注意——反复连续使用，要限制用量，以免血压过度降低引起心、脑等重要器官灌注压过低，反而加重心肌缺血。
2.心衰——降低心脏前、后负荷。
3.急性呼吸衰竭；
4.肺动脉高压。
二、β肾上腺素受体阻断药
对伴有心律失常及高血压者尤为适用。
主张——普萘洛尔+硝酸酯类合用。
三、钙拮抗药
A.变异型心绞痛——最佳适应证；
稳定型心绞痛及急性心肌梗死——也有效。
B.伴支气管哮喘者。
C.伴外周血管痉挛性疾病者。
考点五、调血脂药与抗动脉粥样硬化药
一、HMG-CoA还原酶抑制药——他汀类。
普伐他汀、洛伐他汀、阿伐他汀。
调血脂机制——降低LDL-C的作用最强。
竞争性抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，使胆固醇合成受阻。
（1）改善血管内皮功能。
（2）抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移。
（3）减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小。
（4）降低血浆CRP，减轻AS过程的炎性反应；抑制单核-巨噬细胞黏附和分泌；
（5）抑制血小板聚集和提高纤溶活性。
①依赖降低胆固醇的肾保护作用，
②抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松
——减轻肾损害的程度，保护肾功能。
大剂量——胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛；偶有横纹肌溶解症。
二、贝特类药物
非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐
◆明显降低TG及VLDL-C，降低TC-C及LDL-C，
◆升高HDL-C。
考点六、钙拮抗药
一、药理作用
1.心肌
（1）负性肌力：明显降低心肌收缩性，降低心肌耗氧量。
（2）负性频率、负性传导——减慢心率。
2.平滑肌
（1）松弛血管平滑肌——以冠状血管较为敏感。
舒张脑血管作用较强——尼莫地平。
（2）松弛支气管平滑肌；
（3）松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
3.抗动脉粥样硬化。
二、不良反应
与扩张血管、抑制心脏、松弛平滑肌相关——
A.颜面潮红、
B.头痛、眩晕、
C.恶心、
D.便秘。
考点七 抗心律失常药
A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）
B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）
C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）
D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
1.Ⅰ类——钠通道阻滞药
（1）Ⅰa类：适度——奎尼丁、普鲁卡因胺
（鲁莽大汉，爱尼古丁）。
（2）Ⅰb类：轻度——利多卡因、苯妥英钠（一本万利）。
（3）Ⅰc类：明显——普罗帕酮、氟卡尼
（C·罗进球，感谢佛祖）。
2.Ⅱ类——β受体阻断药——普萘洛尔。
3.Ⅲ类——选择性延长复极药——胺碘酮。
4.Ⅳ类——钙拮抗药——维拉帕米、地尔硫。
血液/呼吸/消化/抗过敏药
第一——血液系统
1.肝素
体内体外都抗凝；依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）
2.香豆素类抗凝药
华法林——维生素K拮抗剂，口服，仅体内有效。◆降低本药抗凝作用——肝药酶诱导剂——苯巴比妥、苯妥英钠、利福平。◆增强本药抗凝作用——①阿司匹林、保泰松。②广谱抗生素——抑制肠道产生维生素K的菌群，减少维生素K生成。③肝病时，凝血因子合成减少。
3.抗血小板药
（1）阿司匹林A.小剂量（75～mg/d）——抑制COX-1的活性，从而抑制血小板聚集和血管内膜血栓素TXA2的合成；B.较大剂量（＞mg/d）——抵消部分抗血小板作用。（2）双嘧达莫——抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量；增强PGI2活性；使TXA2合成减少——体内外均抗血栓
4.纤维蛋白溶解药
链激酶——促进纤维蛋白溶解——溶栓
5.促凝血药
维生素K——参与凝血因子2、7、9、10合成——用于凝血酶原过低而引起的出血者；——预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。
6.抗贫血药
（1）铁剂——慢性失血（如月经过多、痔疮出血和子宫肌瘤）、营养不良、妊娠、儿童生长发育所引起的贫血（2）叶酸、维生素B12——巨幼红细胞性贫血、神经炎
7.血容量扩充剂右旋糖酐
A.大分子——扩容——低血容量性休克B.低分子和小分子——改善微循环——中*性、外伤性及失血性休克，休克后期DIC
第二——组胺受体阻断药
一、H1受体阻断药
第一代——氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪
——缺点：对中枢活性强——“困倦、耐药、作用时间短、口鼻眼干”。
第二代——氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀。特点：
①长效；
②无嗜睡作用；
③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果较差。
二、H2受体阻断药——雷尼替丁
还有：西咪替丁、法莫替丁和尼扎替丁
①抑制基础胃酸分泌的作用——最强；
②抑制以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌。
第三、作用于呼吸系统的药物
1.抗炎平喘药——糖皮质激素
2.支气管扩张药——
①β2受体激动剂（沙、特）
②茶碱类
③M受体阻断剂（托）
3.抗过敏平喘药——色苷酸钠——肥大细胞膜稳定剂——预防用药，需在抗原和刺激物接触前7-10天给药。
第四、作用于消化系统的药物
奥美拉唑——第一代质子泵抑制药。
1.抑制胃酸分泌——强大持久。
2.对胃黏膜损伤有预防保护作用（动物实验）。
3.抗幽门螺杆菌（体外实验）。
激素类药物/子宫兴奋药
考点一、肾上腺皮质激素类药物
激素真是万能药，
允许别人把病疗。
一抗感染二休克，
三抗免疫四退热。
升糖移脂分蛋白，
保钠排钾钙丢失。
骨髓增生淋巴少，
神经兴奋癫痫到。
（一）临床应用
1.严重感染或炎症
（1）严重急性感染。病*性感染一般不用。
（2）抗感染及防止炎症后遗症：
减少炎性渗出，减轻愈合过程中纤维组织过度增生及粘连。
眼科疾病——防止角膜混浊和瘢痕粘连。
2.抗休克。
3.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病
（1）自身免疫性疾病：多发性皮肌炎——糖皮质激素——首选药。
（2）过敏性疾病：吸入型糖皮质激素——防治哮喘。
（3）器官移植排斥反应。
4.血液病。
A.儿童急性淋巴细胞性白血病
B.再障，粒细胞减少症，血小板减少症、过敏性紫癜。
5.局部应用——湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣。注入韧带压痛点或关节腔内以消炎止痛。
6.替代疗法
用于急、慢性肾上腺皮质功能不全者；
脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。
（二）不良反应——“天使与魔*”TANG。
诱发三高和溃疡，伤口感染不好长，骨松眼青人发狂。
（1）诱发或加剧溃疡。（2）诱发或加重感染。
（3）引起高血压和动脉粥样硬化（水、钠潴留、血脂升高）。
（4）糖尿病：糖耐量受损或糖尿病。
（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。
（6）高脂血症——脂肪栓子——股骨头无菌性缺血坏死。
（7）癫痫或精神病史者禁用。
（8）医源性肾上腺皮质功能亢进：满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等。
（1）医源性肾上腺皮质功能不全
（2）反跳现象——慢慢减
考点二、胰岛素及口服降血糖药
一、胰岛素
胰岛素注射剂——治疗1型糖尿病的最重要药物。
①1型糖尿病；
②2型糖尿病，经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；
③新诊断的2型糖尿病患者，如有明显的高血糖症状和/或血糖及糖化血红蛋白水平明显升高，一开始即采用胰岛素治疗；
④合并各种急性或严重并发症者；合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术者；
⑤细胞内缺钾——胰岛素+葡萄糖——促使钾内流。
1.低血糖症——最常见，最严重。
2.过敏反应。
3.胰岛素抵抗
（1）急性抵抗。
（2）慢性抵抗性——每日需用胰岛素U以上。
4.脂肪萎缩——注射部位。
二、口服降血糖药
口服降糖药——关键词小结
双胍类——降糖+减肥——适合于肥胖人群。
磺酰脲类（格列XX）——促进胰岛素分泌；氯磺丙脲——尿崩症。
阿卡波糖/伏格列波糖——α-葡萄糖苷酶抑制剂——降餐后血糖。
X格列酮——改善胰岛素抵抗。
考点三、子宫平滑肌兴奋药
严重警告！
本单元两种药——缩宫素、麦角生物碱
一定要注意剂量和用法
用好了——喜剧；
用错了——悲剧！惨剧！
一、缩宫素，应用——
①产前——催产、引产
②产后——止血——
产后及流产后宫缩乏力，或子宫收缩复位不良引起的子宫出血。
产后出血时——引起子宫平滑肌强直收缩，起到止血作用。
——用对了添丁进口，用错了一伤两命！
产前过量——可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可能导致：①胎儿宫内窒息或②子宫破裂等严重后果。
注意事项——
缩宫素用于催产或引产时，必须注意：
①严格掌握——剂量并控制滴速——避免子宫强直性收缩；
②严格掌握——禁忌证。禁用于：
A.产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘
B.3次妊娠以上的经产妇
C.有剖宫产史者
——以防引起子宫破裂或胎儿宫内窒息；
③密切监测——产妇呼吸、心率、血压，并注意胎位、宫缩及胎心。
二、麦角生物碱
——只可用于产后止血和子宫复原，不宜用于催产和引产。
为什么？——剂量稍大即可引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌发生强直性收缩。
妊娠后期——子宫对麦角生物碱的敏感性增强。
1.氢化麦角碱——抑制中枢神经系统，可与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂用于人工冬眠（二号）。
前后对比：
人工冬眠1号：氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶
人工冬眠2号：氢化麦角碱+异丙嗪+哌替啶
2.麦角胺——能使脑血管收缩
——用于偏头痛的诊断及其发作时的治疗。
三、前列腺素（PGs）——人流＋引产。
适用于终止早期或中期妊娠、足月和过期妊娠引产。
PGs对各期妊娠子宫均有兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感，在妊娠初期和中期用药效果较缩宫素强。包括：
A.地诺前列腺素（PGF2α）
B.硫前列酮
C.地诺前列酮（PGE2）
四、神经垂体素
兴奋子宫方面，逐渐被缩宫素所代替。原因是其作为从牛、猪的神经垂体中提取的粗制品，内含缩宫素+抗利尿激素，故对子宫平滑肌的选择性不高。
用于治疗：
①尿崩症；
②肺出血。
小结：子宫平滑肌兴奋药
缩宫素
产前小剂量——催产引产；产后大剂量——止血。
麦角生物碱类
不用于催产和引产。只用于产后止血和子宫复原。麦角胺——偏头痛。氢化麦角碱——抑制中枢神经系统，可与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂用于人工冬眠（二号）。
前列腺素类
终止妊娠＋引产。
神经垂体素
①尿崩症；②肺出血。
考点四、甲状腺激素及抗甲状腺药
一、硫脲类
（一）药理作用
1.抑制甲状腺激素的合成。对已合成的甲状腺激素无效。
2.抑制外周组织的T4转化为T3——重症甲亢、甲状腺危象——首选。
3.免疫抑制——降低血循环中TSI（甲状腺刺激性免疫球蛋白）——甲亢病因治疗。
（二）临床应用
1.甲亢。
2.甲状腺手术前准备——减少甲状腺危象。
3.甲状腺危象——大剂量碘剂（抑制甲状腺激素释放），并立即应用硫脲类（阻止甲状腺素合成）。
（三）不良反应
1.超敏反应——最常见，皮肤瘙痒、药疹。
2.粒细胞缺乏症——最严重，应定期检查血象。
3.消化道反应——厌食、呕吐、腹痛、腹泻等。
4.甲状腺肿及甲状腺功能减退——反馈性增加TSH分泌而引起腺体增大、充血；还可诱导甲状腺功能减退。
记忆：
【甲亢硫脲抑合成，抑制释放碘能行。
常见不良是超敏，粒系减少最要命。】
二、碘及碘化物
（一）药理作用
小剂量碘——合成甲状腺激素的原料——预防单纯性甲状腺肿。
大剂量碘——抑制甲状腺激素的释放，拮抗TSH促进激素释放作用——抗甲状腺作用。
（二）临床应用
1.甲亢术前准备
大剂量碘——使腺体缩小变韧、血管减少——利于手术进行及减少出血。
2.甲状腺危象（＋硫脲类）。
（三）不良反应
1.过敏反应——用药后立即或几小时内发生，表现为发热、皮疹、皮炎、血管神经性水肿，严重者有喉头水肿、可致窒息。
2.诱发甲状腺功能紊乱
——诱发甲亢、甲减和甲状腺肿。
3.咽喉不适、口内金属味。
神经精神系统用药
——25个药
1.局部麻醉药——3：丁卡因、普鲁卡因、利多卡因
2.镇静催眠药——1：地西泮（焦虑症首选/癫痫持续首选）
3.抗癫痫药和抗惊厥药——5+1（大苯小乙……）
4.抗帕金森病药——3：左旋+卡比多巴；苯海索
5.抗精神失常药——5：
氟西汀、丙咪嗪、碳酸锂、氯氮平、氯丙嗪
6.镇痛药——3：吗啡、哌替啶、纳洛酮
7.解热镇痛抗炎药——4：
对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬、塞来昔布
第八节 局部麻醉药
3种麻醉药
用于
不能用于
丁卡因
表面麻醉
浸润麻醉
普鲁卡因
浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻
表面麻醉
利多卡因
全能
第九节 镇静催眠药
苯二氮类——地西泮（安定）
镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；
对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。
①焦虑症——首选药；
②癫痫——地西泮静脉注射——癫痫持续状态首选；
③失眠症，已完全取代巴比妥类——明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第2期，减少夜惊或梦游症，对快动眼睡眠（REMS）的影响较小；
④肌强直和肌痉挛——治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中*性惊厥；
⑤中枢性肌肉松弛——缓解动物去大脑僵直，及人类大脑损伤所致的肌肉僵直。心脏电击复律及各种内镜检查前用药。
不良反应
①后遗效应——头晕、乏力、嗜睡、记忆力下降，共济失调；中枢抑制作用；
②呼吸循环抑制——呼吸频率减慢、血压下降、循环衰竭——抢救使用拮抗剂：氟马西尼；
③依赖性和成瘾性；
④致畸性——妊娠早期禁用；产前和哺乳期慎用。
第十节 抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药选择
1.4个首选
①大发作——首选——苯妥英钠（另一，卡马西平）
②小发作——首选——乙琥胺
③大+小——首选——丙戊酸钠
④癫痫持续状态——地西泮静注
2.特征性选择
①癫痫患者的精神症状——卡马西平
②三叉神经痛——卡马西平苯妥英钠
③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠
①缓解子痫、破伤风等惊厥；
②高血压危象。
第十一节 抗帕金森病药
帕金森病的发病机制
一、左旋多巴：
①疗效好——轻症或较年轻者；较差——重症或年老体弱者；
②疗效好——肌肉僵直和运动困难；疗效差——肌肉震颤；
③起效慢，用药1～6个月后疗效最强。
不良反应——
左旋开关运动多，胃肠精神血压低。
1.早期反应
（1）胃肠道反应。
（2）直立性低血压——作用于血管壁DA受体，舒张血管。
2.长期反应
（1）运动过多症。
（2）症状波动：“开-关反应”。“开”时活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的PD症状。
（3）精神症状：有逼真的梦幻、幻想、幻视，抑郁症。
二、卡比多巴
与L－DOPA组成复方制剂
——心宁美
——治疗帕金森病（PD）——首选药。
卡比多巴不能通过血脑屏障，与L－DOPA合用时，仅能抑制外周AADC，减少外周DA生成，使左旋多巴更多地进入脑内，增加血和脑内L－DOPA达3～4倍，而不良反应明显减少，症状波动减轻。
三、苯海索——另一个角度（“要穷一块儿穷”）。
通过拮抗胆碱受体，而减弱黑质－纹状体通路中ACh的作用。
抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直。
适用于——少数不能接受L－DOPA或多巴胺受体激动药者。
第十二节 抗精神失常药
抗精神失常药
核心考点（小结）
1.氟西汀
强效选择性5-HT抑制剂抗抑郁症——更优
2.丙米嗪
阻断NA、5－HT在神经末梢的再摄取
3.碳酸锂
躁狂症
4.氯氮平
精神分裂症——首选
5.氯丙嗪
精神分裂症、止吐、冬眠；副作用多
关于——氯丙嗪——考点较多
氯丙嗪，治精神；
阻断多巴Ma不灵。
止吐冬眠和降温，
就是不治晕动病。
不良反应帕金森，
张口伸舌坐不能。
口干好似阿托品，
乳汁分泌羞死人。
1.药理作用
（1）对中枢神经系统的作用：
①抗精神病作用：阻断中脑－边缘系统和中脑－皮层系统的D2样受体，抑制中枢神经系统——神经安定。治疗精神分裂症。
②镇吐。
③体温调节作用：抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。降温作用随外界环境温度而变化——与物理降温同时应用，有协同降温作用；在炎热天气，可使体温升高。
（2）对内分泌系统的影响：
结节-漏斗系统中的D2亚型受体——促使下丘脑分泌4种激素：
催乳素释放抑制因子、
垂体生长激素、
促性腺激素、
促肾上腺皮质激素。
氯丙嗪——抑制D2亚型受体：
◆抑制催乳素释放抑制因子释放——致催乳素分泌增加；
◆抑制BCD——3种激素的分泌。
氯丙嗪的不同作用点
A.抗精神分裂症——中脑
B.镇吐——延脑
C.体温调节——下丘脑
D.内分泌影响——结节漏斗
（3）对自主神经系统的作用——导致副作用：
A.阻断α受体——血管扩张、血压下降。
B.阻断M受体——口干、便秘、视力模糊。
2.临床应用
（1）精神分裂症。
（2）呕吐和顽固性呃逆：
晕动症除外——异丙嗪、苯海拉明。
（3）低温麻醉与人工冬眠：
A.物理降温配合氯丙嗪——降低体温。
B.与其他中枢抑制药合用于“人工冬眠”——用于：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象。
3.不良反应
（1）一般不良反应
①中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）。
②α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等）。
③M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等）。
（2）锥体外系反应——阻断了黑质－纹状体通路的D2样受体，使纹状体中的DA功能减弱、ACh的功能增强而引起：
①帕金森综合征：肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等；
②静坐不能：坐立不安、反复徘徊；
③急性肌张力障碍：强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。
另，迟发性运动障碍——口－面部不自主的刻板运动，广泛性舞蹈样手足徐动症。停药后仍长期不消失。
吩噻嗪类等抗精神病药，如氯丙嗪，所引起的帕金森综合征——左旋多巴无效。
为什么？
因其已阻断了中枢多巴胺受体，使多巴胺无法发挥作用。
（3）心血管和内分泌系统反应
①直立性低血压，持续性低血压休克；心电图异常，心律失常。
②高催乳素血症——溢乳、闭经及妊娠试验假阳性。
（4）精神异常。
（5）惊厥与癫痫。
（6）过敏反应。
（7）急性中*——一次吞服大剂量——昏睡、血压下降至休克水平，心肌损害，如心动过速、心电图异常。
第十三节 镇痛药
一、吗啡
（一）药理作用
（1）中枢神经系统：
①镇痛——激动中枢阿片受体——镇痛。
对持续性慢性钝痛＞间断性锐痛；
对神经性疼痛的效果较差。
②镇静、致欣快作用——强迫用药。
③镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢。
④缩瞳：瞳孔缩小，降低眼内压。针尖样瞳孔为其中*特征。
⑤抑制呼吸——降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性，以及抑制脑桥呼吸调节中枢。
·呼吸频率减慢尤为突出；
·呼吸抑制——吗啡急性中*致死的主要原因。
（2）平滑肌：
①胃肠道平滑肌——便秘；
②膀胱——提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积——尿潴留；
③胆道平滑肌——胆道奥狄括约肌痉挛——上腹不适甚至胆绞痛；
④子宫平滑肌——降低张力、收缩频率和收缩幅度——产程延长；
⑤支气管平滑肌——大剂量收缩——诱发或加重哮喘。
留住——大便、小便、气体、胆汁和孩子。
（3）心血管系统：
①扩张血管——降低外周阻力——直立性低血压；
②减小心肌梗死病灶，减少心肌细胞死亡；
③抑制呼吸——体内CO2蓄积——脑血管扩张和阻力降低——脑血流增加和颅内压增高。
（4）免疫系统：
抑制免疫——吗啡吸食者易感HIV。
（二）临床应用——吗啡镇痛和止泻，还治心源性
哮喘。
1.镇痛——易成瘾，除癌症剧痛外，仅短期用于其他镇痛药无效时。
①严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；
②内脏平滑肌痉挛引起的绞痛——与M受体阻断药如阿托品合用；
③心肌梗死引起的剧痛——缓解疼痛和减轻焦虑；扩血管作用减轻心脏负担。
神经压迫性疼痛——疗效较差。
2.心源性哮喘——静脉注射，迅速缓解。
尿*症所致肺水肿——也可应用。
3.止泻。
（三）不良反应
1.耐受性及依赖性（即成瘾性）
停药后出现戒断症状，有明显强迫性觅药行为。
2.眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制。
3.急性中*——昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小（针尖样），常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。
致死的主要原因——呼吸麻痹。
二、纳洛酮
竞争性拮抗阿片受体。
用于——
1.阿片类药物急性中*；
2.急性酒精中*、休克、脊髓损伤、中风及脑外伤的救治。
三、哌替啶——临床应用
1.镇痛——成瘾性较吗啡轻，已取代吗啡。
新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极为敏感——产妇临产前2～4小时内不宜使用。
2.心源性哮喘。
3.麻醉前给药及人工冬眠——与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂——降低基础代谢。
◆哌替啶不同于吗啡的3个方面——
①不止泻——较少引起便秘和尿潴留；
②不镇咳——无中枢性镇咳作用；
③不延缓产程。
第十四节 解热镇痛抗炎药
一、阿司匹林
（一）药理作用
（1）抗炎：抑制环氧酶COX合成，从而抑制PGs合成。
（2）镇痛：抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。部分能产生中枢神经系统镇痛作用。
（3）解热：
抑制下丘脑PG的生成——促使升高的体温恢复到正常水平，而对正常的体温没有明显影响。
（4）其他——抑制血小板聚集（强大、不可逆）。
（二）临床应用——
（1）解热镇痛及抗风湿
阿司匹林——治疗风湿、类风湿关节炎的首选药。
（2）影响血小板的功能：
低浓度——减少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成——影响血小板的聚集及抗血栓形成——抗凝——治疗血栓形成。
（3）儿科——皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）。
（三）不良反应——重要——为您扬名一生·TANG！
①胃肠道反应——最常见。
②加重出血倾向——凝血障碍
③水杨酸反应
④过敏反应——“阿司匹林哮喘”
⑤瑞夷综合征——儿童——急性肝脂肪变性－脑病综合征
⑥肾脏损害
二、对乙酰氨基酚
1.作用——退热、镇痛——注意！抗炎弱！
解热镇痛作用与阿司匹林相当，但抗炎作用极弱（外周组织对环氧酶没有明显作用）。
无明显胃肠刺激作用，适用于不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。
2.不良反应，轻。
过量中*——肝损害。
长期大量用药——“镇痛药性肾病”。
三、布洛芬
四、塞来昔布—全球首个选择性COX-2抑制剂。
抑制COX-2的作用较COX-1高倍，抑制PGI2的合成。
对TXA2的合成无影响——不抗血栓。
总论
首过消除
也称首过代谢或首过效应。
从胃肠道吸收的药物在到达全身血循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血循环内的有效药物量明显减少。
肺。
舌下给药、直肠给药可在一定程度上避免。
肝脏——最主要的药物代谢器官。药物经过代谢后药理活性或*性发生改变，大多数药物被灭活，少数被活化。
须经代谢活化才能产生药理效应的药物称为前药。
◆使药物代谢酶活性增强的称为药酶诱导剂；
◆使其活性降低的称药酶抑制剂。
A：大。并不完全可靠。
治疗指数（TI）
=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50。
用以表示药物的安全性。
Q：TI越大越安全，还是越小越安全？
副作用、*性反应、超敏反应
多大剂量？
可预知吗？
与药理作用有关吗？
1.副作用
治疗量
可
有
2.*性反应
大剂量，或累积
3.超敏反应
与剂量无关
难
无
超敏反应VS特异质反应
发生人群
原因
与剂量关系
与药物固有的药理作用
拮抗药
超敏反应
过敏体质
药物本身、代谢产物、杂质
无关
无关
无效
特异质反应
先天遗传异常
药物本身
有关
有关
可能有效
药物消除动力学
（一）一级消除动力学
1.体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
2.药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
3.绝大多数药物都按一级动力学消除，经过5个t1/2后，可基本消除干净。
4.每隔一个t1/2给药一次，则体内血药浓度可逐渐累积，经过5个t1/2后，达到稳态。
通常给药间隔时间为——1个t1/2。
（二）零级消除动力学
药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
是因为药物在体内的消除能力达到饱和所致。
药-时曲线呈曲线——故称非线性动力学。
激动剂VS拮抗剂
完全激动剂
部分激动剂
拮抗剂
亲和力
有
内在活性
有
不强
无/较弱
竞争性拮抗药——常规竞争——能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。
非竞争性拮抗药——“垄断、碾压性优势”——与激动药并用时，其与受体结合非常牢固，产生不可逆结合，可使亲和力与活性均降低——使激动药的量效曲线右移，且降低其最大效能。
接下来——
1.停药后血浆中药物浓度已降至阈浓度以下时仍显现的药理作用称为
A.耐受性
B.特异质反应
C.停药反应
D.后遗效应
E.副作用
『正确答案』D
2.女，70岁。间断水肿3年，加重伴乏力1个月。糖尿病病史20年，高血压病史17年。查体：BP/85mmHg，心率85次/分，心律齐，双下肢中度水肿。实验室检查：SCrμmol/L，血钾5.8mmol/L。尿RBC（-），蛋白（+++）。以下不适宜选用的降压药物是
A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
B.α受体拮抗剂
C.钙通道阻滞剂
D.袢利尿剂
E.β受体拮抗剂
『正确答案』A，肌酐大于μmol/L，不能用ACEI/ARB。
3.普萘洛尔与硝酸酯类合用治疗心绞痛的协同作用是
A.减低心肌耗氧量
B.减慢心率
C.增加心室容积
D.加强心肌收缩力
E.激活NO
『正确答案』A
4.青春期甲状腺Ⅱ度肿大最佳的治疗方法是
A.多食含碘食物
B.甲状腺次全切除
C.放射性碘治疗
D.口服碘剂
E.口服小剂量甲状腺素片
『正确答案』E
5.女，28岁。甲状腺肿大3年，性情急躁、怕热、多汗、心悸，食欲强但消瘦。有哮喘病史，拟行手术治疗，其术前药物准备措施应首选的是
A.单用复方碘剂
B.单用硫脲类药物
C.先用硫脲类药物，后加用复方碘剂
D.单用普萘洛尔
E.应用普萘洛尔+硫脲类药物
『正确答案』C。有哮喘病史——不能用普萘洛尔。
6.毛果芸香碱对眼睛作用
A.缩瞳，调节麻痹，减低眼压
B.扩瞳，调节麻痹，升高眼压
C.缩瞳，调节痉挛，降低眼压
D.扩瞳，调节痉挛，降低眼压
E.缩瞳，调节痉挛，升高眼压
『正确答案』C
7.预防哮喘常用
A.吸入肾上腺素
B.吸入麻*碱
C.吸入异丙托溴铵
D.吸入糖皮质激素
E.吸入色甘酸钠
『正确答案』E
8.治疗衣原体感染可选
A.氨基糖苷类
B.3代头孢菌素
C.青霉素
D.氟喹诺酮类
E.红霉素
『正确答案』E
9.既能抑制胃酸分泌，又能杀灭幽门螺旋杆菌的药物是
A.米索前列醇
B.法莫替丁
C.依沙比利
D.氢氧化铝
E.奥美拉唑
『正确答案』E
10.氨基糖苷类抗生素的不良反应是
A.再生障碍性贫血
B.耳蜗听神经损伤
C.肝*性
D.心脏*性
E.消化道反应
『正确答案』B
11.硝酸甘油的药理作用
A.升高血压
B.减慢心率
C.心肌收缩力增加
D.开放侧支循环
E.抑制NO释放
『正确答案』D
12.肝素抗凝血的主要机制是
A.抑制Ⅹ因子
B.增强抗凝血酶Ⅲ的活性
C.去除Ca2＋
D.促进纤维蛋白溶解
E.抑制血小板的作用
『正确答案』B
13.阿司匹林药理作用
A.使血小板的TXA2合成减少
B.激活COX-1活性
C.促进PGs合成酶活性
D.促进血小板聚集
E.促进凝血酶原的形成
『正确答案』A，注意不选BC。
14.青霉素对哪种病原体是无效的
A.革兰阳性球菌
B.革兰阳性杆菌
C.革兰阴性球菌
D.铜绿假单胞菌
E.梅*螺旋体
『正确答案』D
15.不属于肺结核一线治疗药物的是
A.吡嗪酰胺
B.利福平
C.链霉素
D.异烟肼
E.左氧氟沙星
『正确答案』E，异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。
16.帕金森患者的治疗最适当的治疗药物
A.安坦
B.复方左旋多巴
C.司来吉兰
D.溴隐亭
E.维生素E
『正确答案』B
17.已知某药t1/2为7小时，该药在体内彻底消除的时间约为
A.14小时
B.21小时
C.28小时
D.35小时
E.49小时
『正确答案』D
18.普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于
A.浸润麻醉
B.传导麻醉
C.蛛网膜下腔麻醉
D.表面麻醉
E.硬膜外麻醉
『正确答案』D，丁卡因适合。
19.可能诱发高血压的药物是
A.碳酸氢钠
B.地塞米松
C.苯巴比妥
D.头孢他啶
E.地高辛
『正确答案』B
20.主要降低餐后血糖的口服降糖药
A.磺酰脲类
B.苯甲酸衍生物
C.α葡萄糖苷酶抑制剂
D.双胍类
E.格列苯脲
『正确答案』C
21.一般不宜应用糖皮质激素药物治疗的是
A.败血症
B.中*性肺炎
C.重症肺炎
D.腮腺炎
E.中*性菌痢
『正确答案』D。普通病*感染。
22.女，21岁，一天来寒战高热，咳嗽伴右胸痛，咳砖红色胶冻痰，量多。胸片右肺呈多发性蜂窝状阴影。正确选用的抗生素为
A.青霉素
B.青霉素＋链霉素
C.青霉素＋庆大霉素
D.庆大霉素＋头孢曲松钠
E.青霉素＋头孢曲松钠
『正确答案』D。肺炎克雷伯杆菌——G-杆。
23.颅压增高，首选的药物是
A.美托洛尔
B.苯巴比妥注射
C.西地兰注射
D.氢化可的松注射
E.甘露醇注射
『正确答案』E
24.男，28岁，2日前双眼异物感，逐渐加重，出现畏光、流泪及多量黏液性分泌物。诊断为沙眼。下列用药不正确的是
A.全身应用青霉素
B.局部应用氧氟沙星
C.局部应用利福平
D.晚上涂抹四环素眼膏
E.局部应用红霉素
『正确答案』A。衣原体。
25.女，25岁，妊娠10周，5日前出现双眼异物感，骤渐加重，出现畏光，流泪，及多量黏液性分泌物，诊断沙眼，下列用药正确的是
A.四环素
B.氯霉素
C.红霉素
D.利福平
E.链霉素
『正确答案』C。孕妇，四环素、利福平有不良反应。
26.能诱发“流感综合征”的药物是
A.利福平
B.多黏菌素
C.链霉素
D.哌拉西林
E.头孢孟多
『正确答案』A
27.治疗鼠疫和霍乱首选
A.红霉素
B.多西环素
C.青霉素
D.氧氟沙星
E.阿莫西林
『正确答案』B
28.抗精神病药物最常见的不良反应是
A.视物模糊
B.体位性低血压
C.口干、便秘
D.粒细胞缺乏
E.锥体外系反应
『正确答案』E。氯丙嗪——帕金森样综合征。
29.螺内酯最常见的不良反应
A.低血压
B.高钾血症
C.硫氰酸盐中*
D.室性心律失常
E.血管神经性水肿
『正确答案』B
30.最可能加重变异型心绞痛的药物是
A.β受体阻滞剂
B.钙通道阻滞剂
C.硝酸酯类
D.抗血小板药物
E.调血脂药
『正确答案』A
31.对快动眼睡眠影响小，成瘾性较轻的催眠药是
A.哌替啶
B.地西泮
C.氯丙嗪
D.甲丙氨酯
E.苯巴比妥
『正确答案』B
32.血管扩张剂治疗心力衰竭的主要作用机制是
A.增强心肌收缩力
B.改善心肌供血
C.降低心脏前、后负荷
D.降低心肌耗氧量
E.减慢心率
『正确答案』C
33.下列属于阻止肠道吸收糖的药物是
A.葡萄糖苷酶抑制剂
B.格列奈类药物
C.格列酮类药物
D.双胍类药物
E.磺脲类药物
『正确答案』A
34.目前治疗SLE最常用的药物是
A.非甾体抗炎药
B.氯喹或羟氯喹
C.雷公藤多苷
D.环磷酰胺
E.泼尼松
『正确答案』E。基础用药——B。
35.对青霉素最敏感的病原体是
A.立克次氏体
B.钩端螺旋体
C.衣原体
D.支原体
E.真菌
『正确答案』B
36.支原体肺炎治疗首选
A.青霉素
B.红霉素
C.氟康唑
D.异烟肼＋利福平
E.病*唑
『正确答案』B
37.关于难治性肾病综合征的治疗，不予考虑的药物是
A.甲泼尼龙
B.环孢素A
C.环磷酰胺
D.硫唑嘌呤
E.氟尿嘧啶
『正确答案』E。化疗药，肾功能损伤。
38.女性，45岁，肥胖多年，口渴5月，尿糖（＋）。空腹血糖7.9mmol/L，饭后2小时血糖12.1mmol/L。应首选下列哪种药物治疗
A.双胍类降糖药
B.磺酰脲类降糖药
C.胰岛素
D.饮食治疗＋双胍类降糖药
E.运动疗法
『正确答案』D。选A的，慌什么？……
39.下列属于α受体阻滞剂不良反应的是
A.刺激性干咳——ACEI类
B.高血钾——螺内酯、ACEI、ARB
C.体位性低血压
D.尿酸增高——呋塞米、氢氯噻嗪
E.低血钾——呋塞米、氢氯噻嗪
『正确答案』C
40.氨基糖苷类药物中首选用于G-杆菌治疗的是
A.庆大霉素
B.四环素
C.新诺明
D.青霉素
E.头孢曲松
『正确答案』A
41.药物代谢主要在
A.肝脏
B.肾脏
C.肺
D.脑
E.心
『正确答案』A
42.口服药物后，进入体循环有效量减少的现象是
A.恒比消除
B.药物诱导
C.首过消除
D.生物转化
E.恒量消除
『正确答案』C
43.关于甲亢患者术前服用碘剂的作用，错误的是
A.抑制甲状腺素合成
B.使甲状腺缩小变硬
C.抑制甲状腺素释放
D.可以减少甲状腺的血流量
E.抑制蛋白水解酶，减少甲状腺球蛋白的水解
『正确答案』A
44.血管紧张素转化酶抑制剂最适用的临床情况是
A.高血压伴主动脉瓣狭窄
B.妊娠期高血压
C.高血压伴左心室肥厚
D.高血压伴高钾血症
E.高血压伴双侧肾动脉狭窄
『正确答案』C
45.治疗变异型心绞痛首选
A.抗血小板药物
B.硝酸酯类
C.钙通道阻滞剂
D.调脂药物
E.β受体阻滞剂
『正确答案』C
46.心电图示心搏停顿，此时首选药物是
A.普鲁卡因
B.肾上腺素
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.碳酸氢钠
『正确答案』B
47.胆碱酯酶复活剂不具备的药理作用是
A.恢复已经老化的胆碱酯酶活性
B.解除烟碱样症状
C.恢复被抑制的胆碱酯酶活性
D.与阿托品合用可发挥协同作用
E.增加全血胆碱酯酶活性
『正确答案』A
48.多巴胺舒张肾血管是由于
A.激动β受体
B.激动α受体
C.激动M胆碱受体
D.激动多巴胺受体
E.使组胺释放
『正确答案』D
49.抑制体内环氧酶活性的药物是
A.缬沙坦
B.卡托普利
C.施慧达
D.雷尼替丁
E.阿司匹林
『正确答案』E。C——难得的考商品名——苯磺酸左旋氨氯地平。
50.控制癫痫再抽搐，可选用的药物不包括
A.吗啡
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.苯巴比妥
E.劳拉西泮
『正确答案』A
51.有机磷中*时，属于烟碱样症状的是
A.恶心、呕吐、腹痛
B.多汗、流涎、流泪、流涕
C.肌纤维颤动、肌肉强直性痉挛
D.心跳减慢和瞳孔缩小
E.咳嗽、气促、肺水肿
『正确答案』C
52.精神分裂症目前较合理的药物治疗
A.丙咪嗪
B.氯硝西泮
C.碳酸锂
D.氯丙嗪
E.氯丙咪嗪
『正确答案』D。首选——氯氮平。关于E——氯丙咪嗪——超药理学范畴，为三环类抗抑郁药。
53.不属于硝酸甘油的药理作用机制的是
A.降低室壁肌张力
B.降低心肌耗氧量
C.扩张心外膜血管
D.降低左心室舒张末压
E.降低交感神经活性
『正确答案』E——普萘洛尔。
54.下列药物中，治疗急性心源性肺水肿的首选药物是
A.氨苯蝶啶
B.螺内酯
C.氢氯噻嗪
D.呋塞米
E.乙酰唑胺
『正确答案』D
55.男，60岁，突发喘憋1小时。查体：BP/70mmHg，双肺满布湿性啰音，心率次/分，该患者最适宜的治疗措施是
A.口服氨苯蝶啶
B.静脉滴注小剂量多巴胺
C.静脉推注呋塞米
D.口服螺内酯
E.口服氢氯噻嗪
『正确答案』C
56.女，67岁。因右侧胸腔积液给予规律三联试验性抗结核治疗2个月，近2天出现视力异常。导致上述表现最可能的原因是
A.类赫氏反应
B.溶血尿*综合征
C.乙胺丁醇不良反应
D.异烟肼不良反应
E.利福平不良反应
『正确答案』C
57.肺炎链球菌肺炎的治疗首选
A.头孢曲松
B.青霉素
C.万古霉素
D.氨苄西林
E.替考拉宁
『正确答案』B。替考拉宁——超纲内容，与万古霉素同类。
（58～59题共用备选答案）
A.噻嗪类利尿剂
B.α受体阻滞剂
C.血管紧张素转化酶抑制剂
D.二氢吡啶类钙通道阻滞剂
E.β受体阻滞剂
58.合并高血钾症的高血压患者降压不宜使用
59.合并前列腺增生的患者降压治疗宜首选
『正确答案』C、B
（60～62共用备选答案）
A.呋塞米
B.螺内酯
C.氢氯噻嗪
D.氨苯蝶啶
E.甘露醇
60.能治疗青光眼急性发作的是
61.可引起男子乳房女性化和女性体毛增多的是
62.主要作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部的是
『正确答案』E、B、A
（63～64题共用备选答案）
A.乙胺嘧啶
B.氯喹
C.奎宁
D.哌喹
E.伯氨喹
63.控制普通型疟疾发作选用
64.防止疟疾复发选用
『正确答案』B、E
（65～67题共用备选答案）
A.氯喹
B.卡巴胂
C.磷酸伯氨喹 D.甲硝唑
E.吐根碱
65.在高疟区成人常服用哪种药物来治疗疟疾
66.杀灭疟原虫配子体和迟发性子孢子
67.能够杀灭各型阿米巴原虫，适用于肠内、外急慢性阿米巴病
『正确答案』A、C、D。
BE——超纲，杀阿米巴，作用不如甲硝唑。
（68～71共用答案）
A.卡托普利
B.硝苯地平
C.氢氯噻嗪
D.氨苯喋啶
E.美托洛尔
68.可引起心动过缓的降压药
69.常致反射性心动过速
70.常见副反应是干咳的药物
71.可引起低血钾
『正确答案』E、B（还有硝酸甘油）、A、C
（72～73题共用备选答案）
A.地西泮
B.异丙嗪
C.乙琥胺
D.氯丙嗪
E.苯妥英钠
72.治疗脊髓损伤所引起的肌强直的药物是
73.治疗顽固性呃逆的药物是
『正确答案』A、D
（74～75题共用答案）
A.螺内酯
B.酚苄明
C.酮康唑
D.米托坦
E.美替拉酮
74.原发性醛固酮增多症治疗用
75.嗜铬细胞瘤术前药物准备用
『正确答案』A、B
（76～77题共用备选答案）
A.减弱心肌收缩力
B.降低左心室后负荷
C.同时降低左心室前后负荷
D.降低左心室前负荷
E.增加心肌收缩力
76.硝普钠的作用是
77.呋塞米的作用是
『正确答案』C、D
（78～79题共用备选答案）
A.依那普利
B.美托洛尔
C.氢氯噻嗪
D.特拉唑嗪
E.氨氯地平
78.糖尿病合并高血压的患者首选的降压药物是
79.高血压合并窦性心动过速的患者首选的降压药物是
『正确答案』A、B
（80～81题共用备选答案）
A.青霉素
B.多西环素
C.四环素
D.头孢曲松E.红霉素
80.治疗淋病的首选药物是
81.孕妇患梅*首选的药物是
『正确答案』D、A。
淋病可选青霉素，但传染病性病部分明确——首选三代头孢，孕妇首选头孢曲松钠。
无论是否怀孕，梅*首选——青霉素。
另，孕妇生殖道沙眼衣原体感染——首选阿奇霉素。
（82～84题共用备选答案）
A.尼莫地平
B.卡马西平
C.乙琥胺
D.苯妥英钠
E.氯硝西泮
82.治疗原发性三叉神经痛首选的药物是
83.治疗偏头痛的药物是
84.治疗癫痫小发作的首选药物是
『正确答案』B、A、C
85.具有缓解胃肠痉挛作用的自主神经递质受体阻断剂是
A.阿替洛尔
B.阿托品
C.酚妥拉明
D.育亨宾
E.筒箭*碱
『正确答案』B。育亨宾——超纲，进口植物提取药，改善男性性功能。
86.不属于地塞米松药物作用是
A.刺激骨髓造血功能
B.抑制毛细血管和成纤维细胞增生
C.增强机体对细菌内*素的耐受力
D.稳定溶酶体膜
E.抑制体内环氧化酶
『正确答案』E
87.青霉素G的主要不良反应是
A.肾损害
B.超敏反应
C.听力减退
D.肝损害
E.胃肠道反应
『正确答案』B
88.帕金森病的主要发病原因是
A.黑质-纹状体多巴胺通路受损
B.纹状体受损
C.丘脑基底核受损
D.大脑皮层-纹状体回路受损
E.大脑皮层运动区受损
『正确答案』A
89.不属于氯丙嗪临床应用的选项是
A.精神分裂症
B.感染中*性精神病
C.顽固性呃逆
D.洋地*引起的呕吐
E.前庭刺激所致晕动症
『正确答案』E。苯海拉明、异丙嗪等。
90.女，70岁。冠心病、高血压、糖尿病患者。近1个月调整用药为阿司匹林、比索洛尔、辛伐他汀、二甲双胍。近3天双下肢无力及疼痛，双侧足背动脉搏动一致。实验室检查：血CK2U/L，血肌酐μmol/L。出现双下肢无力及疼痛的最可能原因是
A.糖尿病足
B.主动脉夹层
C.间歇性跛行
D.横纹肌溶解
E.腰椎间盘突出症
『正确答案』D
91.男，75岁。慢性阻塞性肺疾病反复出现急性加重，抗感染治疗时为覆盖铜绿假单胞菌，下列抗菌药物中宜首选的是
A.莫西沙星
B.阿米卡星
C.头孢他啶
D.阿奇霉素
E.阿莫西林
『正确答案』C
氨基糖苷类可首选——妥布霉素。
92.α-葡萄糖苷酶抑制剂最常见的不良反应是
A.腹胀和腹泻
B.肝功能异常
C.肾功能异常
D.严重低血糖
E.过敏和水肿
『正确答案』A
93.支气管哮喘患者发作时禁用的药物是
A.吗啡
B.氨茶碱
C.沙丁胺醇
D.泼尼松
E.肾上腺素
『正确答案』A，可用于心源性哮喘。
94.男。72岁，慢性阻塞性肺疾病，慢性肺源性心脏病心功能失代偿期。查体：意识清楚，颈静脉怒张，双肺呼吸音低，心率95/分，律齐，心脏各瓣膜区未闻及杂音，双下肢明显水肿。给予呋塞米利尿治疗改善心功能时，应特别注意复查的项目是
A.血电解质
B.D-二聚体
C.动脉血气分析
D.超声心动图
E.心电图
『正确答案』A
95.吗啡的适应证为
A.哺乳期妇女止痛
B.分娩止痛
C.急性严重创伤疼痛
D.颅脑外伤疼痛
E.诊断未明急腹症疼痛
『正确答案』C
96.具有降低下食管括约肌张力作用的药物是
A.促胃肠动力剂
B.质子泵抑制剂
C.α受体拮抗剂
D.钙通道阻滞剂
E.H2受体拮抗剂
『正确答案』D
97.地塞米松的临床应用不包括
A.风湿性心肌炎
B.感染中*性休克
C.过敏性紫癜
D.骨质疏松
E.系统性红斑狼疮
『正确答案』D
98.β肾上腺素受体阻断药的药理作用是
A.松弛支气管平滑肌
B.迅速增强心肌收缩力
C.减慢心率
D.增加脂肪分解
E.加快房室传导
『正确答案』C
99.吗啡和哌替啶的共同作用不包括
A.体位性低血压
B.止泻
C.抑制呼吸
D.镇痛
E.成瘾性
『正确答案』B，哌替啶——不止泻/不镇咳/不延长产程。
.男，57岁，心前区疼痛2年，多于安静状态发生，近日与睡眠中突发心前区疼痛。心电图示ST段抬高，冠脉造影一过性狭窄。予硝苯地平治疗的主要药理学依据是
A.选择性扩张冠状动脉，增加心肌供血
B.显著减慢心率，降低心肌耗氧量
C.选择性增加心内膜下心肌供氧
D.显著抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量
E.抑制或逆转心肌肥厚，降低心肌耗氧量
『正确答案』A
（～题共用题干）
男，57岁，体检发现血糖升高。既往有高血压、高脂血症史。其母患糖尿病。查体：BP/mmHg，身高cm，体重90kg。双肺听诊未见异常。心率76次/分，律齐，肝脾肋下未触及。实验室检查：空腹血糖7.8mmol/L，HbAlc8.0%。
.该患者首选的降糖治疗药物是
A.吡格列酮
B.格列齐特
C.二甲双胍
D.西格列汀
E.阿卡波糖
『正确答案』C。身高、体重，肥胖。
.下列降压药物中，应首选的是
A.血管紧张素转换酶抑制剂
B.钙通道阻滞剂
C.α受体拮抗剂
D.β受体拮抗剂
E.利尿剂
『正确答案』A
（～题共用备选答案）
A.华法林
B.普萘洛尔
C.乙胺丁醇
D.阿托品
E.环丙沙星
.与毛果芸香碱联合用于治疗虹膜睫状体炎的药物是
.治疗泌尿生殖道感染的常用药物是
『正确答案』D、E
（～题共用备选答案）
A.氟西汀
B.氯氮平
C.丙米嗪
D.氯丙嗪
E.碳酸锂
.以上主要用于治疗躁狂症的药物是
.以上首选用于治疗精神分裂症的药物是
『正确答案』E、B
锂躁狂，氯氮分，西天佛祖不抑郁。
（～共用备选答案）
A.作用于远曲小管近段Na+-Cl-共转运子
B.作用于髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共转运子
C.作用于远曲小管远端和集合管
D.作用于近曲小管
E.作用于肾小球
.呋塞米的作用机制
.乙酰唑胺的作用机制
『正确答案』B、D。A——噻嗪类；C——螺内酯、坎利酮、氨苯喋啶……
（～）题共用备选答案
A.β受体拮抗剂
B.α受体拮抗剂
C.中效利尿剂
D.钙拮抗剂
E.ACEI
.高血压伴支气管哮喘患者不宜使用的降压药是
.高血压伴双侧肾动脉狭窄的患者不宜使用的降压药是
『正确答案』A、E
.下列抗菌药物中，可作为耐青霉素肺炎链球菌肺炎治疗首选的是
A.阿奇霉素
B.头孢曲松
C.阿米卡星
D.阿莫西林
E.头孢呋辛
『正确答案』B，属于内科——呼吸系统内容。根据执业指南P-——肺炎链球菌肺炎首选青霉素，耐药，改选——头孢曲松、头孢噻肟、厄他培南、新喹诺酮类/万古霉素、替考拉宁。我国肺炎链球菌对大环内酯类耐药率普遍在60%以上，因此，不单独应用大环内酯类。
.控制支气管哮喘气道慢性炎症最有效的是
A.糖皮质激素
B.β2受体激动剂
C.白三烯调节剂
D.M受体拮抗剂
E.H1受体拮抗剂
『正确答案』A
.女，65岁，2型糖尿病病史20年。查体：BP/95mmHg，心率65次/分。实验室检查：血Scrμmol/L，血K+4.2mmol/L，尿蛋白（+），该患者降压药首选
A.利尿剂
B.α受体拮抗剂
C.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
D.钙通道阻滞剂
E.β受体拮抗剂
『正确答案』C
.女，80岁。高血压病史20年。间断头晕。既往有痛风史。查体：BP/90mmHg，心率52次/分，律齐，心脏各瓣膜听诊区未闻及杂音。实验室检查：血肌酐μmol/L，血钾正常，该患者最适宜的降压治疗方案是
A.缬沙坦与美托洛尔
B.氨氯地平与美托洛尔
C.缬沙坦与氢氯噻嗪
D.氨氯地平与氢氯噻嗪
E.缬沙坦与氨氯地平
『正确答案』E。心率慢——不用洛尔；痛风不用噻嗪类。
.胎儿娩出前2~4小时内不宜使用的镇痛药物是
A.喷他佐辛
B.丙磺舒
C.布洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.哌替啶
『正确答案』E——抑制呼吸。
.普萘洛尔的药理作用为
A.松弛支气管平滑肌
B.升高眼内压
C.拮抗交感神经活性
D.促进肾素释放
E.促进血小板聚集
『正确答案』C
.延缓普鲁卡因局部吸收的药物是
A.肾上腺素
B.异丙肾上腺素
C.胰岛素
D.去甲肾上腺素
E.庆大霉素
『正确答案』A，注意不选D。
.男，28岁。胸闷气促3年，支气管激发试验阳性，剧烈运动后气促加重。应用沙丁胺醇气雾剂吸入后可缓解症状。其主要作用机制是
A.抑制嗜酸性粒细胞聚集
B.对抗过敏介质的作用
C.舒张支气管平滑肌
D.抑制肥大细胞释放过敏介质
E.减少支气管黏液分泌
『正确答案』C
.下列不属于抗甲状腺药物副作用的是
A.乳酸酸中*
B.血管炎
C.粒细胞缺乏症
D.皮疹
E.中*性肝病
『正确答案』A——伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。
.不属于缓解哮喘急性发作药物的是
A.静脉用糖皮质激素
B.抗胆碱能药物
C.短效茶碱
D.速效β2受体激动剂
E.白三烯调节剂
『正确答案』E，呼吸系统内容。
.治疗月经过多所致贫血的主要药物是
A.泼尼松
B.铁剂
C.叶酸
D.维生素B12
E.维生素K
『正确答案』B——月经过多——慢性失血。类似的还有——痔疮/子宫肌瘤。
.糖皮质激素升高血糖的机制是
A.减少糖异生
B.促进脂肪酸合成
C.抑制肝外组织的葡萄糖利用
D.促进糖类转变为脂肪
E.促进葡萄糖氧化
『正确答案』C——升糖/解蛋/分脂。
.属于糖皮质激素类药物临床应用适应证的是
A.糖尿病
B.消化性溃疡
C.骨质疏松
D.水痘
E.感染性休克
『正确答案』E
.抗结核药物中，可引起血尿酸增高的药物是
A.链霉素
B.乙胺丁醇
C.利福平
D.异烟肼
E.吡嗪酰胺
『正确答案』E——“谈情酸痛”。
.女，65岁。反复发作劳累时胸骨后疼痛2年。合用硝酸甘油和普萘洛尔抗心肌缺血的机制不包括
A.普萘洛尔对抗硝酸甘油引起的反射性心率加快
B.协同降低心肌耗氧量
C.普萘洛尔可缩小硝酸甘油所致的心室容积增加
D.增加冠脉供血、降低心肌耗氧
E.共同减少心脏做功
『正确答案』C
.青霉素用于治疗梅*时，可出现的不良反应是
A.超敏反应
B.胃肠道反应
C.赫氏反应
D.骨髓抑制
E.特异质反应
『正确答案』C
（～题共用备选答案）
A.普萘洛尔
B.卡托普利
C.氢氯噻嗪
D.氯沙坦
E.硝苯地平
.高血压伴外周血管痉挛性疾病不宜选用的药物是
.高血压伴外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是
『正确答案』A、E
（～题共用备选答案）
A.噻嗪类利尿剂
B.β受体拮抗剂
C.α受体拮抗剂
D.二氢吡啶类钙通道阻滞剂
E.血管紧张素转换酶抑制剂
.合并低钾血症的高血压患者降压不宜使用的药物是
.合并糖尿病的高血压患者，血清肌酐正常，降压治疗宜首选的药物是
『正确答案』A、E
（～题共用备选答案）
A.乙琥胺
B.地西泮
C.氯丙嗪
D.苯妥英钠
E.异丙嗪
.治疗癫痫持续状态的药物是
.治疗癫痫大发作和局限性发作的药物是
『正确答案』B、D
.女，20岁。春天在花园游玩时突然晕倒。入院时查体：脉搏细速，BP40/20mmHg，面色苍白，神志不清，其首要急救措施是
A.多巴胺20mg静滴
B.地塞米松15mg静滴
C.给氧、严密监护
D.肾上腺素1mg皮下注射
E.安定10mg静滴
『正确答案』D，过敏性疾病，肾上腺素无效——加糖皮质激素。
.不属于糖皮质激素类药物抗休克作用的是
A.增强心肌收缩力
B.抑制炎性细胞因子释放
C.中和细菌外*素
D.扩张痉挛收缩的血管
E.稳定溶酶体膜
『正确答案』C。C——破伤风抗*素。
（～题共用题干）女，48岁，因胆道梗阻，并发休克入院。使用去甲肾上腺素升压血压不易维持，波动较大，应用氢化可的松后血压升高并维持平稳，治疗3天时，患者出现精神失常、躁狂。
.患者出现精神失常、躁狂，因氢化可的松可
A.提高中枢神经的兴奋性
B.加速蛋白质的分解代谢
C.减少脑组织对葡萄糖的利用
D.过量引起感染的扩散
E.增强升压药的作用
『正确答案』A
.加用氢化可的松后，去甲肾上腺素升压作用增强的这种现象称为
A.糖皮质激素的允许作用
B.两种药物作用的协同
C.糖皮质激素的刺激作用
D.糖皮质激素的抗感染作用
E.两种药物作用的叠加
『正确答案』A
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